剖析肌醇焦磷酸及其双磷酸盐类似物对胰岛素降解酶的激活,Chemical Science

剖析肌醇焦磷酸及其双磷酸盐类似物对胰岛素降解酶的激活
Chemical Science ( IF 7.4 ) Pub Date : 2021-07-08 , DOI: 10.1039/d1sc02975d
Sarah Hostachy 1 , Tillmann Utesch 1 , Katy Franke 1 , Gillian Leigh Dornan 1 , David Furkert 1, 2 , Berke Türkaydin 1 , Volker Haucke 1 , Han Sun 1 , Dorothea Fiedler 1, 2

肌醇多磷酸和焦磷酸（InsP 和 PP-InsP）是密集磷酸化的真核信使，参与许多细胞过程。为了在分子水平上阐明其信号传导功能，肌醇焦磷酸的不可水解双膦酸酯类似物 PCP-InsP 发挥了重要作用。在这里，描述了一种以前所未有的数量获得这些类似物的有效合成策略——依赖于组合磷酸酯-亚磷酰胺试剂的使用。使用一系列生物化学、生物物理和计算方法，将 PCP 类似物与其天然对应物一起用于研究它们对胰岛素降解酶 (IDE) 的调节作用。 IDE、其底物和 PP-InsPs 之间独特的相互作用被发现，其中 PP-InsPs 差异性地调节酶对短肽底物的活性。在分子对接和分子动力学模拟的帮助下，在IDE的阴离子结合位点上确定了InsPs/PP-InsPs的灵活结合模式。因此，针对 IDE 进行治疗时应考虑内源性 PP-InsP 代谢物的调节。

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更新日期：2021-07-28

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