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酮康唑胶囊说明书

来源：泰然健康网时间：2024年12月25日 09:05

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酮康唑胶囊

【药品名称】

【成分】

本品主要成份为：酮康唑

化学名称：1－乙酰基－4{4－【2－{2，4ー二氯苯基）－2（1 H－咪唑－1－甲基）－1，3 二氧戊环-4－甲氧基】苯基｝－哌嗪。

化学结构式：

分子式： C28H28CIN404

分子量：531.44

【适应症】

本品适用于下列系统性真菌感染的治疗

念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病，口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染、局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。

皮炎芽生菌病。

球孢子菌病。

组织胞浆菌病。

着色真菌病。

副球孢子菌病。

由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑藓及发藓，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受在黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。

【用法用量】

口服。成人每日 0.2－0.4 g（即 1－2 粒），顿服或分 2 次服。2 岁以上儿童每日 3.3－6.6 mg/kg，顿服或分 2 次服。

【不良反应】

肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为 0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎样病例发生。

胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差等；

男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。

其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。

【注意事项】

下列情况应慎应用：

胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。

酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。

治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。

如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品 2 小时后服用。

本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。

服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。

肾功能损害者应用本品不需减量。

本品对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎的治疗；本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳，亦不宜选用。

对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。

鉴于酮康唑口服制剂存在严重的肝毒性，建议医护人员和患者在选择用药时，只有其他抗真菌药物治疗无效，且使用的效益大于风险时，才考虑使用本品：建议患者治疗前应先进行肝功能检查，且在治疗期间应定期进行检查，监测可能由肝毒性引发的体征和症状，以减少严重不良反应的发生。

患者应严格按照说明书規定的用法用量用药，不得超适应症超剂量使用。如果出现肝毒性的体征或症状，如尿黄、黄疸、食欲减退、倦怠乏力、肝区痛、恶心等，应立即停药并及时就医，必要时检查肝功能并进行相应治疗，以减少严重不良反应的发生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如发生大鼠的并指、少指（趾）及难产等，美国 FDA 资料表明，该药在妇中应用属 C 类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。

本品可分泌至乳汁中，在人类应用本品尚未证实有问题存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加。哺乳期妇女有指征用应权衡利弊后决定是否应用。

【儿童用药】

本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2 岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，因此本品不宜用于 2 岁以下小儿，2 岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后决定是否应用。

【药物相互作用】

酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。

本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。

环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。

制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺 H2 受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品 2 小时后应用此类药物。

利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。

苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。

本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素 P-450 代谢通道，可导致心律紊乱。

去羟肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道 pH 升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔 2 小时以上。

本品与两性霉素 B 有拮抗作用，合用时疗效减弱。

【药物过量】

逾量服用本品，无特殊解毒剂，仅为对症处理及支持疗法。

【药理毒理】

本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。

本品通过干扰细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。

本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

【药代动力学】

本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为 75%。单剂口服本品 200 mg 和 400 mg 后，血药峰浓度分别为 3.6±1.65 mg/L 和 6.5±1.44 mg/L。达峰时间为 1～4 小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于 1 mg/L。

本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为 90% 以上。消除半减期为 6.5～9 小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄，经肾脏排出仅占给药量的 13%，其中约 2%～4% 为药物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

【贮藏】遮光，密封保存。

【有效期】 48个月

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