番石榴叶杂源萜类成分的精制富集及抗糖尿病药效的虚拟筛选

番石榴叶杂源萜类成分的精制富集及抗糖尿病药效的虚拟筛选

【摘要】： 糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征的代谢性疾病。持续高血糖与长期代谢紊乱等可导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管及神经系统的损害及其功能障碍和衰竭。目前可用于治疗糖尿病的药物治疗效果非常有限，副作用大，复发率很高。番石榴(Psidium guajava linn)为桃金娘科(Myrtaces)番石榴属（Psidium）植物，现代药理学研究表明，番石榴叶具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖等多种药理活性。近几年来，番石榴叶抗糖尿病及其并发症的功效成为研究的热点。所以，研究番石榴叶的抗糖尿病作用，对糖尿病患者的治疗具有理论意义同时更具有现实意义。本文考察大孔吸附树脂吸附分离番石榴叶总杂源萜的工艺条件，比较了D101，AB-8，HPD450三种大孔吸附树脂对番石榴叶总杂源萜的吸附量和解析率，结果表明AB-8更适合用来分离和纯化番石榴叶中的总杂源萜。番石榴叶用70％乙醇回流提取，减压回收溶剂，获得的浓缩液上AB-8型大孔吸附树脂，先用水洗脱杂质，再分别用20％，40％，70％，95％乙醇梯度洗脱，收集不同浓度乙醇洗脱液，以番石榴叶总杂源萜的洗脱率和纯度为指标，考察大孔吸附树脂分离纯化番石榴叶总杂源萜的吸附性能和洗脱参数。结果表明：番石榴叶总杂源萜主要富集于70％乙醇洗脱液部分，含量可达50.3％，因此优选洗脱条件为用水洗去水溶性杂质，然后再用70％乙醇洗脱总杂源萜。药效学研究表明来源于番石榴叶杂源萜类化合物对治疗糖尿病的相关靶标有良好的抑制活性，推测番石榴叶杂源萜类化合物中可能具有降糖活性强的成分。因此，文中利用13个二醛杂源萜类化合物作为配体，通过分子对接的方法，把该类化合物与治疗糖尿病相关的PTP1B、PPARγ、α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、PPARα等酶/受体分子，通过DS软件中的CDOCKER进行了虚拟筛选。结果显示，杂源萜与α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶无对接位点，但与PTP1B、PPARγ、PPARα有对接位点。蛋白和配体间的作用是通过弱非共价键力的相互作用而实现的，如疏水作用、π键和氢键。此外，还发现Euglobal Iia、Euglobal Ib、 Euglobal Ic与PTP1B、PPARγ、PPARα的结合力较高，可为降糖药物的设计和结构修饰提供一定的参考价值。

【学位授予单位】：华南理工大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2013

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