氨氯地平的“向左”与“向右”
概述
二氢吡啶类钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers, CCB),作为临床常用的降压药,在高血压、心律失常及心绞痛等心血管疾病中应用最为广泛。其中,氨氯地平与左旋氨氯地平更是具有长效、平稳降压的优势。然而,两药在选用过程中常常令人犯难。它们之间究竟有何区别,选择依据是什么,让我们通过本文来揭开它的神秘面纱。
什么是手性药物?
我们首先了解一下手性药物的两个对映体的关系,二者之间互为镜像,不能重叠,如同人的左右手一般,具有此类特性的药物分子具有手性,我们也将其称之为手性药物。手性药物在临床上较为常见,如奥美拉唑与艾斯奥美拉唑、西替利嗪与左西替利嗪、氧氟沙星与左氧氟沙星、布洛芬与右旋布洛芬等。氨氯地平亦是如此,药物本身既含有左旋体又含有右旋体,我们将这类化合物称之为外消旋体。通过色谱分离技术,将右旋氨氯地平分离,得到左旋氨氯地平。

左旋氨氯地平的优势
在长期服用CCB类降压药的过程中,部分患者常出现外周水肿,面部潮红。研究发现,左旋氨氯地平在氨氯地平的基础上剔除右旋氨氯地平带来的不良反应。此外,对于降压效果而言,5 mg氨氯地平的降压效果与2.5 mg左旋氨氯地平相近。在降压效果相近的前提下,左旋氨氯地平用量减少一半,从安全性、有效性和经济性角度来看,左旋氨氯地平都会优于氨氯地平。
右旋氨氯地平的用处
那么右旋氨氯地平就真的一无是处了吗?其实不然。基础医学研究发现,氨氯地平的右旋部分虽然会带来不良反应,但其可以刺激血管内皮释放NO。NO作为一种人体血管内皮舒张因子,能够改善血管舒张功能、降低心肌耗氧量,对于伴有心绞痛的高血压患者,更为适用。
总结
通过上述讲解,我们对氨氯地平和左旋氨氯地平进行了对比:

所有的钙通道阻滞剂,如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平和尼群地平都可能引起下肢水肿,特别是踝部水肿。这类药物的不良反应发生率与给药剂量、年龄性别等因素相关,通常女性高于男性。

由于钙通道阻滞剂类降压药对微循环中扩张动脉的作用强于静脉,因此从动脉流向外周的血液增多,而静脉回流不足,水分就瘀滞在外周,引起患者下肢水肿。值得注意的是,该类降压药物引起的水肿非人体内液体潴留造成,故使用利尿剂无效。
发生水肿时如何应对:①停用钙通道阻滞剂类降压药,换用其它降压药,如普利类降压药贝那普利、沙坦类降压药缬沙坦。②减少给药剂量。③改善生活习惯,避免长期站立,适当运动踝部关节有助于减轻水肿。
【参考文献】
1. 左旋氨氯地平的临床治疗进展. 安徽医科大学学报, 46(7),2011.
2. 高血压合理用药指南(第二版). 中国医学前沿杂志(电子版), 7(9), 2017.
3. 左旋氨氯地平与氨氯地平、硝苯地平、非洛地平所致不良反应的对比分析. 中国医药指南 15(36), 2017.
4. 左旋氨氯地平与氨氯地平疗效及不良反应对照研究. Chin J Pharmacoepidemiol, 15(6), 2006.
5. 用苯磺酸氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平治疗高血压的效果对比. 当代医药论丛, 14(16),2016.
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网址: 氨氯地平的“向左”与“向右” https://www.trfsz.com/newsview587833.html
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